Этаперазин-ТАТ

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина; оказывает седативное, противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее, слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемию.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Периферические альфа-адреноблокирующий и H1-гистаминоблокирующий эффекты проявляются соответственно артериальной гипотензией и противоаллергическим действием.

По антипсихотической активности превосходит хлорпромазин. Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1.5-6 мес (в зависимости от характера заболевания).

Психические и эмоциональные расстройства; премедикация, тошнота, рвота (различного генеза, в т.ч. при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), икота, кожный зуд, хронический алкоголизм; для повышения эффективности анальгезирующей терапии, шизофрения (комплексное лечение), экзогенно-органические и инволюционные психозы, психопатия, неврозы (страх, напряжение).

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.

Экстрапирамидные расстройства: дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения; сонливость, каталепсия, снижение мотивационной деятельности, заторможенность, вялость, депрессия, нарушения сна; снижение АД, тахикардия, нарушения сердечного ритма, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, сглаживание зубца Т); диспепсия: тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита; атония кишечника и мочевого пузыря, гепатотоксичность, нефротоксичность, холестатический гепатит, повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация, аменорея, галакторея, снижение либидо, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, анемия, панцитопения), аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек).

При длительном приеме возможно развитие поздней дискинезии, реже - злокачественного нейролептического синдрома.Передозировка. Симптомы: появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.

Лечение: прекращение терапии, в/в введение диазепама, раствора декстрозы, ноотропных ЛС, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия.

Внутрь, после еды. Психотические расстройства: взрослым и подросткам старше 12 лет, ранее не лечившимся антипсихотическими ЛС, начальная доза составляет 4-16 мг 2-4 раза в день. Больным с хроническим течением заболевания при необходимости дозу увеличивают до 64 мг/сут. Длительность лечения - 1-4 мес и более.

В качестве противорвотного ЛС, а также при неврозах назначают по 4-8 мг 3-4 раза в день (максимальная доза - 24 мг/сут). Пациентам пожилого возраста, истощенным и ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза.

При подозрении на опухоль мозга и кишечную непроходимость использование препарата не рекомендуется, т.к. противорвотный эффект может маскировать симптомы интоксикации и затруднить диагностику.

В процессе лечения необходимо осуществлять контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови, индексом протромбина.

Избегать контакта кожи с жидкими формами препарата - возможно развитие контактного дерматита.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков, ЛС для общей анестезии, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных ЛС.

Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ - снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина.

Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.

Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению АД.

Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую активность.

Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание.

При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).

Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.