Авандия
Международное наименование
Групповая принадлежность
Действующее вещество
Лекарственная форма
Действие препарата
Гипогликемическое средство из группы тиазолидиндионов, селективный агонист ядерных рецепторов PPAR-гамма (peroxisomal proliferator activated gamma). Повышает чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови, сохраняет функцию бета-клеток поджелудочной железы (увеличивает массу панкреатических островков Лангерганса). Предотвращает развитие гипергликемии натощак и после приема пищи, а также гликозилированного Hb, тормозит развитие нарушения функции почек. Вызывает снижение выделения предшественников инсулина (которые могут быть факторами риска развития заболеваний ССС).
После приема препарата в дозах 4-8 мг/сут снижение концентрации глюкозы наступает постепенно и не сопровождается гипогликемией. Снижение базальной концентрации глюкозы в сыворотке крови наблюдается с первой недели терапии, но максимальный терапевтический эффект наступает через 6-8 нед.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 (монотерапия, а также в сочетании с производными сульфонилмочевины, бигуанидами или инсулином).
Противопоказания
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (в отсутствие инсулина неэффективен), умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, дисменорея, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).C осторожностью. Декомпенсированная ХСН, почечная недостаточность.
Побочные действия
Отечный синдром, анемия (особенно при назначении в комбинации с метформином), гиперхолестеринемия (повышение ЛПНП и ЛПВП, отношение общего количества холестерина к ЛПВП не меняется), ХСН (при сочетании высоких доз росиглитазона (8 мг/сут) с инсулином у пожилых пациентов на фоне длительного течения сахарного диабета), отек легких, повышение массы тела (при моно- и комбинированной терапии), гипогликемия (при комбинации с гипогликемическими препаратами); редко - нарушение функции печени (повышение "печеночных" трансаминаз), аллергические реакции.
Связь с приемом препарата маловероятна: инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, травмы.Передозировка. Лечение: симптоматическое, гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Начальная дозе - 4 мг/сут; при необходимости через 6-8 нед дозу увеличивают до 8 мг/сут. Кратность приема - 1-2 раза/сут. Пожилым пациентам, а также при легкой и средней степени почечной недостаточности и легкой степени печеночной недостаточности (группа А по шкале Чайл-Пьюга, 6 баллов) коррекции режима дозирования не требуется.
Особые указания
Из-за повышения чувствительности к инсулину у женщин с пременопаузной ановуляцией и исходной инсулиновой резистентностью (например с синдромом поликистозных яичников) может возобновиться овуляция (необходимо применять эффективные меры контрацепции).
Во время лечения у женщин в пременопаузе отмечалась гормональная неустойчивость, однако дисменореии не наблюдалось. При нарушении менструального цикла необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от продолжения лечения.
Данные о применении при тяжелой почечной недостаточности ограничены, поэтому применять препарат у этой категории пациентов следует с осторожностью.
При умеренной и тяжелой степени печеночной недостаточности (группы В/С по шкале Чайлд-Пьюга, более 6 баллов) применять препарат не рекомендуется в связи с недостаточностью данных.
В исследованиях на животных росиглитазон не оказывал тератогенного воздействия, а также влияния на эмбрион в I триместре беременности. При применении во II и III триместрах беременности наблюдались случаи задержки развития и смерти плода, поэтому пациентам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина.
Возможно применение препарат у группы пациентов с тяжелой ХСН (NYHA, класс III- IV), если потенциальная польза превосходит возможный риск.
Не оказывает влияния на работу, требующую повышенной концентрации внимания и психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).
Взаимодействие с другими препаратами
Синергизм действия с препаратами сульфонилмочевины и метформином.
Не взаимодействует с дигоксином, варфарином, нифедипином, пероральными контрацептивами.
Умеренное употребление этанола не оказывает влияния на гликемический контроль.
Тиазолидиндионы могут вызвать задержку жидкости в организме, что может привести к развитию ХСН (следует осуществлять постоянный мониторинг за группой пациентов, с высоким риском развития ХСН).