Авандия

Международное наименование

Росиглитазон (Rosiglitazone)

Групповая принадлежность

Гипогликемическое средство для перорального применения

Действующее вещество

Росиглитазон

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Действие препарата

Гипогликемическое средство из группы тиазолидиндионов, селективный агонист ядерных рецепторов PPAR-гамма (peroxisomal proliferator activated gamma). Повышает чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови, сохраняет функцию бета-клеток поджелудочной железы (увеличивает массу панкреатических островков Лангерганса). Предотвращает развитие гипергликемии натощак и после приема пищи, а также гликозилированного Hb, тормозит развитие нарушения функции почек. Вызывает снижение выделения предшественников инсулина (которые могут быть факторами риска развития заболеваний ССС).

После приема препарата в дозах 4-8 мг/сут снижение концентрации глюкозы наступает постепенно и не сопровождается гипогликемией. Снижение базальной концентрации глюкозы в сыворотке крови наблюдается с первой недели терапии, но максимальный терапевтический эффект наступает через 6-8 нед.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (монотерапия, а также в сочетании с производными сульфонилмочевины, бигуанидами или инсулином).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (в отсутствие инсулина неэффективен), умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, дисменорея, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).C осторожностью. Декомпенсированная ХСН, почечная недостаточность.

Побочные действия

Отечный синдром, анемия (особенно при назначении в комбинации с метформином), гиперхолестеринемия (повышение ЛПНП и ЛПВП, отношение общего количества холестерина к ЛПВП не меняется), ХСН (при сочетании высоких доз росиглитазона (8 мг/сут) с инсулином у пожилых пациентов на фоне длительного течения сахарного диабета), отек легких, повышение массы тела (при моно- и комбинированной терапии), гипогликемия (при комбинации с гипогликемическими препаратами); редко - нарушение функции печени (повышение "печеночных" трансаминаз), аллергические реакции.

Связь с приемом препарата маловероятна: инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, травмы.Передозировка. Лечение: симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Начальная дозе - 4 мг/сут; при необходимости через 6-8 нед дозу увеличивают до 8 мг/сут. Кратность приема - 1-2 раза/сут. Пожилым пациентам, а также при легкой и средней степени почечной недостаточности и легкой степени печеночной недостаточности (группа А по шкале Чайл-Пьюга, 6 баллов) коррекции режима дозирования не требуется.

Особые указания

Из-за повышения чувствительности к инсулину у женщин с пременопаузной ановуляцией и исходной инсулиновой резистентностью (например с синдромом поликистозных яичников) может возобновиться овуляция (необходимо применять эффективные меры контрацепции).

Во время лечения у женщин в пременопаузе отмечалась гормональная неустойчивость, однако дисменореии не наблюдалось. При нарушении менструального цикла необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от продолжения лечения.

Данные о применении при тяжелой почечной недостаточности ограничены, поэтому применять препарат у этой категории пациентов следует с осторожностью.

При умеренной и тяжелой степени печеночной недостаточности (группы В/С по шкале Чайлд-Пьюга, более 6 баллов) применять препарат не рекомендуется в связи с недостаточностью данных.

В исследованиях на животных росиглитазон не оказывал тератогенного воздействия, а также влияния на эмбрион в I триместре беременности. При применении во II и III триместрах беременности наблюдались случаи задержки развития и смерти плода, поэтому пациентам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина.

Возможно применение препарат у группы пациентов с тяжелой ХСН (NYHA, класс III- IV), если потенциальная польза превосходит возможный риск.

Не оказывает влияния на работу, требующую повышенной концентрации внимания и психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).

Взаимодействие с другими препаратами

Синергизм действия с препаратами сульфонилмочевины и метформином.

Не взаимодействует с дигоксином, варфарином, нифедипином, пероральными контрацептивами.

Умеренное употребление этанола не оказывает влияния на гликемический контроль.

Тиазолидиндионы могут вызвать задержку жидкости в организме, что может привести к развитию ХСН (следует осуществлять постоянный мониторинг за группой пациентов, с высоким риском развития ХСН).

Добавить комментарий

Читайте также