Агенераза

Международное наименование

Ампренавир (Amprenavir)

Групповая принадлежность

Противовирусное средство

Действующее вещество

Ампренавир

Лекарственная форма

капсулы, раствор для приема внутрь

Действие препарата

Противовирусное средство - непептидный высокоэффективный избирательный конкурентный ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса. Ингибиторы протеазы in vitro более активны по отношению к ВИЧ, чем известные аналоги нуклеозидов, подавляющие активность обратной транскриптазы ВИЧ.

Выделены штаммы ВИЧ, резистентные к ампренавиру in vitro, но in vivo резистентность пока не наблюдалась. У штаммов, резистентных к ампренавиру, перекрестная резистентность к др. ингибиторам протеазы выражена незначительно, что позволяет продолжать терапию ингибиторами протеазы.

В клинической практике профиль резистентности к ампренавиру отличается от профиля резистентности к др. ингибиторам протеазы. Резистентные к ампренавиру штаммы in vitro обладают высокой чувствительностью к индинавиру, саквинавиру, нелфинавиру и низкой чувствительностью - к ритонавиру. Развитие перекрестной резистентности между ампренавиром и ингибиторами обратной транскриптазы представляется маловероятным, поскольку эти ЛС действуют на разные ферменты ВИЧ.

Показания к применению

ВИЧ-инфекция.

Противопоказания

Гиперчувствительность; детский возраст (до 4 лет).

Одновременный прием цизаприда, астемизола, рифампицина, бепридила, дигидроэрготамина, эрготамина, мидазолама и триазолама.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: сыпь, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Лабораторные показатели: повышение уровней трансаминаз и ТГ.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам в возрасте 13 лет и старше массой тела более 50 кг рекомендуемая доза - 1200 мг (в форме капсул) 2 раза в сутки или 1400 мг (93.3 мл раствора для приема внутрь) 2 раза в сутки.

Детям в возрасте 4-12 лет и пациентам массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза в форме капсул - 20 мг/кг 2 раза в сутки или 15 мг/кг 3 раза, максимальная суточная доза - 2400 мг; в форме раствора для приема внутрь - 22.5 мг/кг (1.5 мл/кг) 2 раза в сутки или 17 мг/кг (1.1 мл/кг) 3 раза, максимальная суточная доза - 2800 мг.

При нарушении функции печени дозу снижают: в капсулах - до 450 мг 2 раза в сутки при умеренном нарушении функции, при выраженном нарушении - до 300 мг 2 раза; в форме раствора для приема внутрь - до 513 мг (34 мл) 2 раза в сутки и 342 мг (23 мл) 2 раза соответственно степени нарушения функции.

Ампренавир в виде раствора для приема внутрь рекомендуется назначать детям и взрослым пациентам, которым трудно проглатывать капсулы. При применении раствора для приема внутрь биодоступность на 14% ниже, чем при приеме капсул, поэтому рекомендуемые дозы неодинаковы для капсул и раствора для приема внутрь. Рекомендуется прекратить прием раствора, как только пациент сможет проглатывать капсулы.

Особые указания

При лечении пожилых пациентов следует учитывать возможные нарушения функции печени, почек или сердца, сопутствующие заболевания и терапию ЛС.

Интервал между приемом ампренавира и антацидов должен составлять не менее 1 ч.

Не следует применять раствор для приема внутрь у детей младше 4 лет вследствие недостаточно развитой у них способности метаболизировать пропиленгликоль.

Необходимо контролировать состояние детей (4 лет и старше) и взрослых пациентов, особенно при нарушении функции печени или почек и при генетически обусловленном низком уровне фермента ацетальдегидрогеназы (например у пациентов, относящихся к этническим группам Китая и Японии), с целью выявления возможных побочных эффектов, связанных с пропиленгликолем (судороги, ступор, тахикардия, гиперосмолярность, молочнокислый ацидоз, нефротоксичность, гемолиз).

Эффективность гормональных контрацептивов может снижаться вследствие возможных метаболических взаимодействий, поэтому женщинам рекомендуется применять дополнительные негормональные методы контрацепции.

Необходимо иметь в виду, что раствор ампренавира содержит витамин Е (46 МЕ/мл), поэтому необходимости в дополнительном приеме витамина Е нет.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с гемофилией типа А и В - возможно усиление кровоточивости.

Во время лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами, и др. осложнений ВИЧ-инфекции. Лечение не предотвращает риск передачи ВИЧ др. людям. При половых контактах следует соблюдать соответствующие меры предосторожности; они не могут быть донорами.

Взаимодействие с другими препаратами

ЛС, связывающиеся преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином (в т.ч. ампренавир), обычно не имеют клинически значимых взаимодействий, обусловленных вытеснением из участков связывания с белками плазмы, поэтому лекарственные взаимодействия маловероятны.

ЛС, метаболизм которых происходит с участием фермента CYP3A4, или ЛС, влияющие на активность этого фермента, могут изменять фармакокинетику ампренавира. Ампренавир может изменять фармакокинетику ЛС, метаболизм которых осуществляется под воздействием фермента CYP3A4, его не следует применять одновременно с препаратами, которые являются субстратами фермента CYP3A4 и имеют небольшой диапазон терапевтических доз. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении одновременно с препаратами, являющимися индукторами, ингибиторами или субстратами фермента CYP3A4.

Отмечается синергизм с аналогами нуклеозидов (включая диданозин, зидовудин, абакавир) и ингибиторами протеазы ВИЧ (саквинавиром, индинавиром, ритонавиром и нелфинавиром).

Конкурентно угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола и повышает риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.

Увеличивает риск удлинения седативного эффекта сильнодействующих седативных ЛС (в т.ч. триазолама, мидазолама).

Несовместим с производными алкалоидов спорыньи.

Рифампицин на 80% уменьшает концентрацию ампренавира в плазме, поэтому их одновременный прием не рекомендуется (в случае необходимости их сочетания доза рифампицина должна быть уменьшена в 2 раза).

Совместим с кетоконазолом и кларитромицином.

Не рекомендуется одновременное назначение раствора ампренавира с дисульфирамом, метронидазолом и др. ЛС, снижающими активность этанолдегидрогеназы, а также препаратами, содержащими этанол или пропиленгликоль.

Возможно повышение ампренавиром плазменных концентраций дапсона, эритромицина и итраконазола.

Ампренавир способен повышать сывороточные концентрации бензодиазепинов (алпразолама, клоразепама, диазепама и флуразепама), БМКК (дилтиазема, никардипина, нифедипина и нимодипина), гиполипидемических ЛС (аторвастатина, флувастатина, ловастатина, правастатина и симвастатина), клозапина, карбамазепина, циметидина, лоратадина, пимозида, варфарина и др.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (эфавиренз и невирапин) могут снижать, а делавирдин повышать сывороточные концентрации ампренавира.

Эстрогены, гестагены и некоторые ГКС могут взаимодействовать с ампренавиром, однако имеющихся данных недостаточно, чтобы определить характер этого взаимодействия. Эффективность гормональных контрацептивов может снижаться вследствие возможных метаболических взаимодействий с ампренавиром.

Не рекомендуется одновременное назначение с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, вследствие возможного снижения сывороточной концентрации ампренавира.

Циметидин и ритонавир могут повышать концентрацию ампренавира в крови.

Антациды (а также диданозин вследствие содержания в нем антацида) могут нарушать всасывание ампренавира.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему