Ацикловир-Н.С.

Международное наименование

Ацикловир (Aciclovir)

Групповая принадлежность

Противовирусное средство

Действующее вещество

Ацикловир

Лекарственная форма

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки растворимые

Действие препарата

Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении ЦМВ.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь и парентерально;

профилактика часто рецидивирующего (6 и более случаев в год) генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь;

лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, у больных с нарушением иммунитета - внутрь, парентерально;

профилактика простого герпеса у больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;

энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа - парентерально;

лечение опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, у взрослых - внутрь; у больных с нарушением иммунитета и при генерализованном опоясывающем герпесе у больных с ненарушенным иммунитетом - парентерально;

профилактика опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, после начального периода использования ацикловира для парентерального применения у всех больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и при приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;

опоясывающий герпес с поражением глаз - внутрь, парентерально;

генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex - парентерально;

ветряная оспа у больных с ненарушенным иммунитетом в течение 24 ч после появления типичной сыпи - внутрь, у больных с нарушением иммунитета - парентерально.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к валацикловиру).C осторожностью. Беременность, период лактации.

Для в/в введения (дополнительно) - почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), дегидратация, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС (в т.ч. в анамнезе).

Побочные действия

Анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), спутанность сознания, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лихорадка, галлюцинации, лейкопения, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, головная боль.

Только для парентерального введения: флебит или воспаление в месте введения, острая почечная недостаточность, признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор), гематологические нарушения (анемия, лейкоцитоз, нейтропения или нейтрофилез, тромбоцитопения или тромбоцитоз), гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД, психические расстройства (в т.ч. делирий), угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ (снижение аппетита, тошнота, рвота), повышение азота мочевины и гиперкреатининемия (в связи с обструкцией почечных канальцев; обычно при правильно подобранной дозе и адекватном поступлении жидкости повышения не отмечается).

Только при приеме внутрь: недомогание, нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), ажитация, алопеция, головокружение, миалгия, парестезия, сонливость.Передозировка. Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.

При парентеральном применении (при болюсном введении, или использовании в высоких дозах, или у пациентов, у которых должным образом не контролировался водно-электролитный баланс): повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в капельно.

Для профилактики рецидивов Herpes simplex пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) - 400 мг 5 раз в сутки.

Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 5 дней.

Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения определяют исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, - 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай - 500 мг/кв.м.

Внутрь. Генитальный герпес: начальная терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия - по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (лечение): по 200-400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней у пациентов с нарушением иммунитета.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 400 мг каждые 12 ч.

Опоясывающий герпес: по 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.

Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки, в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

При ХПН необходима коррекция дозы в зависимости от величины КК и необходимого режима дозирования при нормальной функции почек: нормальная функция почек и ХПН с КК более 10 мл/мин - 200 мг каждые 4 ч, 5 раз в день КК менее 10 мл/мин - 200 мг каждые 12 ч;

нормальная функция почек, ХПН с КК более 10 мл/мин - 400 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин - 200 мг каждые 12 ч;

нормальная функция почек, ХПН с КК более 25 мл/мин - 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки, Кк 10-25 мл/мин - 800 мг каждые 8 ч, КК менее 10 мл/мин - 800 мг каждые 12 ч.

Дети до 2 лет - доза не определена. Однако при изучении препарата никакого необычного токсического действия или специфических педиатрических проблем у детей, получавших ацикловир в дозах до 3 г/кв.м и 80 мг/кг в сутки, не выявлено.

Дети 2-12 лет, с массой тела до 40 кг, при ветряной оспе: внутрь, по 20 мг/кг, до 800 мг на дозу, 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети 2-12 лет, с массой тела 40 кг и более, при ветряной оспе: доза для взрослых.

В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч).

Тяжелый генитальный герпес, начальная терапия: взрослые и дети старше 12 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 дней; дети до 12 лет - по 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 5 дней.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 5-10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет - 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 7 дней.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней; дети с 3 мес до 12 лет - 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней.

Опоясывающий герпес у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет - по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет - по 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней.

Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3 мес - по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Может быть использована доза 15-20 мг/кг каждые 8 ч, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены.

При ХПН у взрослых и детей требуется снижение дозы и/или изменение интервала между введением: КК более 50 мл/мин, доза - 100%, интервал - 8 ч; КК 25-50 мл/мин, доза - 100%, интервал - 12 ч; КК 10-25 мл/мин, доза - 100%, интервал - 24 ч; КК менее 10 мл/мин, доза - 50%, интервал - 24 ч.

Максимальные дозы для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг или 1.5 г/кв.м/сут.

Особые указания

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено. Применение показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Взаимодействие с другими препаратами

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11).

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию в/в вводимого ацикловира, что может приводить к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и СМЖ, замедлению выведения ацикловира (увеличение T1/2) из крови и СМЖ, усилению токсического действия.

Др. нефротоксические ЛС - повышение риска нефротоксического действия.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?

    скажите почему у ребенка во время болезни (бронхит) соэ было 4,сдавали на 3 днь после начало болезни и на 8 день, сейчас соэ 15, но ребенок по словам врача абсолютно здоров и выписал в сад.говорит что это нормально. как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?
  • Жидкий стул у ребенка

    тоже был жидкий стул, ребенок искусственник. Сдали на дисбак., выявили клебсиелу, клостридии... По копрограме тоже жиры были, назначали креон, УЗИ выявило загиб желчевыводящих протоков. Нам щаз 1,8 год. Могу предложить Вам пересдать все анализы в другом центре, ради объективности, сделать УЗИ органов ЖКТ. Нам для закрепления стула помог Примадофилус - пробиотик США, потом пили Бифидумбактерин форте, пока пьем, все Ок. Рекомендую также присмотреться к своему здоровью, ваш ребенок ведь ест "вас", рацион пересмотрите, нет ли у вас дисбака? Разбираться должен не педиатр, а гастроэнтеролог, в нашей поликлинике также ходили к инфекционисту...
  • муж

    Раз врешь, значит не любишь. А для чего живешь с ним? Оставь его в покое. Может другая его будет ценить
Создать новую тему