Зиаген

Международное наименование

Абакавир (Abacavir)

Групповая принадлежность

Противовирусное средство

Действующее вещество

Абакавир

Лекарственная форма

раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Действие препарата

Противовирусное средство из группы производных нуклеозидов. Оказывает избирательное действие на ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, резистентные к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину и невирапину). Ингибируя обратную транскриптазу, приводит к обрыву цепи РНК и прекращению репликации вируса. Возможное развитие резистентности связано с генотипными изменениями в определенной кодоновой области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ возникает относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения IC50 препарата в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в т.ч. в СМЖ).

Показания к применению

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность; детский возраст (до 3 мес).C осторожностью. Беременность, период лактации, заболевания печени.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: слабость, быстрая утомляемость, сонливость, головная боль.

Со стороны ССС: снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в горле, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: изъязвления слизистой оболочки полости рта, боль в животе, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, в редких случаях - гепатомегалия, жировая дистрофия печени.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, нарушение функции почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миолиз (редко), артралгия.

Аллергические реакции: сыпь (обычно макулопапулезная, крапивница), анафилаксия.

Прочие: лихорадка, отеки, лимфоаденопатия, конъюнктивит, повышение активности КФК, лимфопения. В редких случаях - молочнокислый ацидоз (преимущественно у женщин).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки. Детям от 3 мес до 12 лет - 8 мг/кг 2 раза в сутки; максимальная доза - 600 мг/сут.

Особые указания

Монотерапия не допускается. Назначается специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции. В период лечения возможно развитие инфекций, вызываемых условно-патогенными микроорганизмами.

Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4 T-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3-6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4-клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4-клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму.

Появление любых признаков аллергических реакций (обычно встречаются в первые 6 нед лечения, в среднем через 11 дней) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема и отказа от дальнейшего использования.

Пациентов следует информировать о том, что лечение антиретровирусными препаратами не предотвращает риск передачи ВИЧ др. людям. При половых контактах следует соблюдать соответствующие меры предосторожности; они не должны быть донорами.

Взаимодействие с другими препаратами

Не угнетает процессы метаболизма с участием изоферментов цитохрома CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6.

Аддитивное действие в комбинации с диданозином, залцитабином, ламивудином и ставудином.

Этанол увеличивает AUC на 41%.

Возможна конкуренция за ацетальдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

Создать новую тему