Бретилат

Международное наименование

Бретилия тозилат (Bretylium tosilate)

Групповая принадлежность

Антиаритмическое средство

Действующее вещество

Бретилия тозилат

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Действие препарата

Антиаритмическое средство III класса. Оказывает двухфазное действие: сразу после введения стимулирует выход норэпинефрина из пресинаптических нервных окончаний, что приводит к быстрому (но незначительному) повышению АД и ЧСС и в ряде случаев к аритмогенному эффекту. Во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель в ответ на стимуляцию нейрона, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде, что характеризуется уменьшением ОПСС, АД (ортостатическая гипотензия) и ЧСС.

Гемодинамическое действие не коррелирует с его антиаритмической эффективностью. Антиаритмическое действие обусловлено повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, увеличением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Бретилия тозилат способствует нормализации амплитуды потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) в случае их патологического изменения, незначительно влияя на нормальный кардиомиоцит. Увеличение длительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода происходит без изменения их соотношения. Устраняет аберрантную и re-entry импульсацию, а также снижает различия в уровне возбудимости миокарда.

При инфаркте миокарда уменьшает выраженность различий в длительности потенциала действия между интактными и ишемизированными участками миокарда; увеличивает скорость спонтанной деполяризации синусного узла (в ряде случаев после введения может отмечаться незначительное и нестойкое увеличение ЧСС) и скорость внутрижелудочковой проводимости. Обладает некоторым положительным инотропным эффектом.

Антиаритмический эффект в большей степени коррелирует с тканевой концентрацией, чем с сывороточной, в связи с чем его концентрация в плазме не может быть надежным критерием эффективности лечения ургентных состояний.

После в/м введения максимальная выраженность гемодинамического (по изменению АД) действия отмечается через 20-60 мин, наибольшая антиаритмическая активность: устранение фибрилляции желудочков - через 20-60 мин, желудочковой тахикардии - через 20-120 мин.

После в/в подавление фибрилляции желудочков развивается через 5-10 мин, желудочковой тахикардии и др. желудочковых аритмий - через 20-120 мин; длительность действия - 6-24 ч.

Показания к применению

Фибрилляция желудочков (в т.ч. при рефрактерности к электроимпульсной терапии и лидокаину; возникшей на фоне глубокой гипотермии).

Остановка сердца вследствие фибрилляции желудочков (ранние стадии реанимационных мероприятий), желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Желудочковые аритмии, вызванные оперативным вмешательством на сердце, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (трепетание желудочков, связанное с удлинением интервала Q-T на ЭКГ, после лечения хинидином).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, стеноз устья аорты, легочная гипертензия, ХПН, период лактации, интоксикация сердечными гликозидами.C осторожностью. Артериальная гипотензия, стеноз устья аорты, легочная гипертензия, состояния, сопровождающиеся снижением минутного объема сердца, ХПН, пожилые больные, возраст до 18 лет, беременность.

Побочные действия

Снижение АД, тошнота, рвота (при быстром в/в введении); головокружение, слабость; брадикардия, аритмогенное действие, увеличение частоты желудочковых экстрасистол, стенокардия, угнетение дыхания, одышка, заложенность носа.Передозировка. Симптомы: повышение АД (кратковременно), снижение АД, головокружение, слабость, головная боль, обморочные состояния.

Лечение: при первоначально наблюдающемся повышении АД - периферические вазодилататоры короткого действия (натрия нитропруссид), по мере снижения АД - плазмозамещающие ЛС и прессорные амины.

Способ применения и дозы

Фибрилляция желудочков - в/в быстро в дозе 5 мг/кг в неразбавленном виде, при неэффективности дозу увеличивают до 10 мг/кг; суммарная доза - 30 мг/кг/сут.

Для терапии неугрожающих жизни нарушений желудочкового ритма вводят более медленно, в разведенном виде (для снижения риска появления рвоты). Разводят одной из рекомендованных инфузионных жидкостей в соотношении 1:4 (конечная концентрация должна не превышать 10 мг/мл). Разведенный раствор необходимо вводить первоначально в течение не менее 8 мин (предпочтительнее в течение 15-30 мин) т.о., чтобы обеспечить общую дозу 5-10 мг/кг. Если не удается купировать аритмию, введение целесообразно повторить через 1-2 ч в той же дозе. Поддерживающая терапия - в/в капельно, в дозе 5-10 мг/кг в течение 10-30 мин; введение повторяют каждые 6 ч, или в/в капельно непрерывно со скоростью 1-2 мг/мин.

В/м - 5-10 мг/кг, в неразбавленном виде, при продолжающейся аритмии в той же дозе через 1-2 ч, впоследствии каждые 6-8 ч.

Особые указания

Снижение АД, тошнота, рвота (при быстром в/в введении); головокружение, слабость; брадикардия, аритмогенное действие, Во время лечения необходимы постоянно контроль АД и ЭКГ. Перед в/в введением бретилий для инъекций всегда разбавляют, кроме случаев применения при угрожающей жизни фибрилляции желудочков, когда его вводят в неразбавленном виде и как можно быстрее.

При необходимости использования адреностимуляторов для повышения перфузионного давления в жизненно важных органах, проводят тщательное наблюдение за динамикой АД. Снижение АД, возникающее в результате блокады адренергических нейронов, можно предупредить путем ингибирования механизмов захвата норэпинефрина, с помощью трициклических антидепрессантов.

Снижение АД до 75 мм рт.ст. (в положении больного "лежа") обычно протекает бессимптомно и требует вмешательства только в том случае, если это сопровождается симптоматикой.

Гиповолемия усиливает гипотензивное действие бретилия тозилата.

Интервалы между дозами следует увеличивать у пожилых больных и больных ХПН.

Безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не определены.

При повторных в/м введениях необходимо менять место инъекции т.о., чтобы в одно и то же место вводилось не более 5 мл (опасность развития некроза, с последующим фиброзом и атрофией мышечной ткани).

При использовании в качестве растворителя 5% декстрозы или 0.9% NaCl для в/в вливаний, бретилия тозилат не теряет своей активности в течение 24 ч.

Не допускать замораживания.

Взаимодействие с другими препаратами

Повышает чувствительность к вводимым катехоламинам (за счет блокады механизмов их обмена, нейронального захвата и последующей деградации под действием МАО).

Сердечные гликозиды повышают риск развития желудочковой тахиаритмии (вследствие первоначального высвобождения катехоламинов).

Прокаинамид и хинидин противодействуют положительному инотропному эффекту бретилия тозилата и повышают вероятность снижения АД.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • Микрохирургия кисти

    Кныш Евгений в областной больнице.Замечательный хирург.Прошел год после операции,даже швов незаметно)
  • Ищу Нахимович Галину Александровну, эндокринолог

    Всем здравствуйте. Я ищу Нахимович Галину Александровну. Эндокринолог. Она уволилась из поликлинники по адресу пр. Елизарова д. 32. ПОМОГИТЕ МНЕ ЕЕ НАЙТИ!!! Звоните мне на тел 8-911-213-5753. Спасибо
  • лечение наркомании и алкоголизма

    Реабилитационная программа делится на виды:• Стационарная (Реабилитационный центр)от 90 до 250 дней• Послечебная 90 дней• Личностный ростСтационарная программаНа кого рассчитана программа? На людей с алкогольной, наркотической, игровой зависимостью. Продолжительность программы до шести месяцев.Условия для поступления на программу: желание и потребность прекратить употребление (алкоголя, наркотиков, и.т.д.)Программа реабилитационного центра разработана на основе наиболее эффективных методов мировой практики по лечению зависимостей (наркомании, алкоголизма, игромании) и рассчитана на прохождение стационарного курса, продолжительностью от 3-х до 6 месяцев.Лечение зависимости в стационаре позволяет человеку в условиях полной защиты от деструктивных воздействий внешней среды сосредоточиться на своем выздоровлении.Целью программы является обретение новой точки жизненного отсчета и, в связи с этим, полного выздоровления от зависимого поведения.Лечение осуществляется при помощи использования новейших методов педагогики и психотерапии с участием высококвалифицированных специалистов:• психологов и психотерапевтов с большим опытом работы с зависимыми;• консультантов (людей с опытом личного выздоровления и специальной подготовкой для работы в Реабилитационном центре);Программа включает в себя комплекс мероприятий, направленных на достижение и удержание трезвого образа жизни:• групповую и индивидуальную психотерапевтическую работу по 12 шагам («Минессотская модель» и дейтоп);• телесно-ориентированную терапию;• цикл тематических лекций;• тренинги личностного роста;• группы самопомощи;• психокоррекционную работу с семьей;• просмотр и обсуждение кинофильмов;Суть лечения алкоголизма и наркомании состоит в налаживании глубинных личностных процессов, сбой в которых привел к возникновению зависимости. Специалисты программы помогут обнаружить скрытые причины заболевания, осознать его последствия, справиться с психологическими трудностями. тел.+7(987)796-12-88
  • Кратко о разделе "Вопрос - Ответ"

    На Ваши вопросы в разделе "Вопрос - Ответ" отвечает реальный практикующий врач-педиатр. Вопросов мало, еще меньше свободного времени. Мы стараемся ответить на все-все вопросы.Если Вы не получили в оперативном режиме ответ на свой вопрос, поверьте - мы стараемся с постоянной периодичностью отвечать на Ваши вопросы.Будем дальше думать как можно оптимизировать работу данного раздела. По всем Вашим пожеланиям и идеям просим писать в эту ветку! Будем рады всем Вашим идеям и пожеланиям!
  • Лечение псориаза

    Всем привет!  Хочу обсудить способы "лечения" псориаза.Поделюсь от себя. Чтобы болезнь отошла, нужно примерно следующее: свежий воздух, соленое море, отсутствие каких-либо нервов. Конечно, можно периодически применять и мазь Элоком-С, но так или иначе, это гормональное средство, и пользуюсь ей очень неохотно. Морем каждый день себя не побаловать - это понятно. Поэтому хорошо помогают и ванны с морской солью. Но самое главное - это отсутствие нервов и переживаний. Шампуни/спреи - это лишняя трата.Буду рад вопросам - с удовольствием поделюсь своими наблюдениями.Очень было бы интересно узнать Ваш опыт лечения данного недуга.
Создать новую тему