Сандонорм

Международное наименование

Бопиндолол (Bopindolol)

Групповая принадлежность

Бета-адреноблокатор с СМА

Действующее вещество

Бопиндолол

Действие препарата

Неселективный бета-адреноблокатор длительного действия с собственной СМА. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и некоторое антиаритмическое действие, обладает мембраностабилизирующим действием. Ингибируя бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+. Это ведет к урежению ЧСС, угнетению проводимости и понижению сократимости миокарда. Выраженность уменьшения ЧСС и МОК в состоянии покоя меньше, чем у бета-адреноблокаторов без наличия СМА (степень урежения ЧСС зависит от активности симпатической системы в покое, при невысоких ее значениях ЧСС в покое не меняется).

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлиняет диастолу и улучшает перфузию миокарда) и снижения сократимости. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Механизм гипотензивного действия связан также с уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (гипотензивный эффект прямо не связан с изменением концентрации ренина в плазме). В первые 24 ч после назначения наблюдается уменьшение МОК и реактивное повышение ОПСС, которое затем в течение 1-3 сут постепенно снижается.

Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на такие факторы, как повышение активности симпатической нервной системы и цАМФ, что играет важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда и повышении АД. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Внутренняя СМА ограничивает использование бопиндолола в качестве антиаритмического ЛС. Время наступления эффекта - 1-2 ч, длительность - до 24 ч. Гипотензивное действие наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Показания к применению

Артериальная гипертензия. Стенокардия напряжения, покоя; инфаркт миокарда (вторичная профилактика); аритмии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст., SA блокада, брадикардия (ЧСС менее 50/мин), СССУ, артериальная гипотензия, ХСН IIб-III ст., острая СН, стенокардия Принцметала, "легочное" сердце, ХОБЛ, бронхиальная астма, сахарный диабет с кетоацидозом; планируемые хирургические вмешательства под общей анестезией эфиром или хлороформом; облитерирующие заболевания периферических сосудов; миастения, слабость, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, беременность, период лактации.

Побочные действия

Снижение АД, брадикардия, AV блокада, развитие или усугубление СН; чувство холода, парестезии в конечностях, диспноэ, бронхоспазм. Головокружение, нарушения сна, повышенная утомляемость, депрессия, головная боль, повышенная утомляемость, слабость; тошнота, рвота, метеоризм, запоры или диарея, сухость во рту.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, судороги, бронхоспазм.

Лечение: симптоматическое: при AV блокаде - в/в 1-2 мг атропина, при необходимости - в/в введение эпинефрина, временный кардиостимулятор. При снижении АД - положение Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин. При судорогах - в/в введение диазепама; при бронхоспазме - бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 мг однократно (утром), при необходимости увеличивают дозу до 2 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть уменьшена до 0.5 мг/сут. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС при нагрузке не более 110 в мин.

Особые указания

В период лечения необходимо осуществлять контроль за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

Наличие собственной СМА уменьшает риск развития СН, бронхоспазма и нарушений периферического кровообращения.

Можно использовать при брадикардии под тщательным контролем ЧСС.

При отмене следует снижать дозу постепенно на 1/4 в 3-4 дня.

При назначении больным с почечной недостаточностью дозы уменьшаются (в зависимости от показателей КК).

При феохромоцитоме назначают только совместно с альфа-адреноблокаторами.

У больных сахарным диабетом препарат может маскировать симптомы гипогликемии, в связи с чем необходима коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.

У пациентов, которые в течение какого-либо промежутка времени голодали, бета-адреноблокаторы могут усилить выраженность гипогликемии, причем симптомы ее при этом могут отсутствовать.

Во время операции пациенту, который принимает бета-адреноблокаторы, следует подбирать анестетик с минимальной выраженностью отрицательного инотропного действия.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (необходим индивидуальный подбор доз).

Взаимодействие с другими препаратами

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бопиндолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бопиндолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Одновременный прием норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина могут вызвать резкий подъем АД.

ЛС, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.

Совместное назначение с антиаритмическими ЛС I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжелые желудочковые нарушения ритма.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает эффективность антигистаминных ЛС.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию бопиндолола в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.

Добавить комментарий

Читайте также

Медицинский форум

  • как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?

    скажите почему у ребенка во время болезни (бронхит) соэ было 4,сдавали на 3 днь после начало болезни и на 8 день, сейчас соэ 15, но ребенок по словам врача абсолютно здоров и выписал в сад.говорит что это нормально. как может у здорового ребенка соэ быть выше, чем во время болезни?
  • Жидкий стул у ребенка

    тоже был жидкий стул, ребенок искусственник. Сдали на дисбак., выявили клебсиелу, клостридии... По копрограме тоже жиры были, назначали креон, УЗИ выявило загиб желчевыводящих протоков. Нам щаз 1,8 год. Могу предложить Вам пересдать все анализы в другом центре, ради объективности, сделать УЗИ органов ЖКТ. Нам для закрепления стула помог Примадофилус - пробиотик США, потом пили Бифидумбактерин форте, пока пьем, все Ок. Рекомендую также присмотреться к своему здоровью, ваш ребенок ведь ест "вас", рацион пересмотрите, нет ли у вас дисбака? Разбираться должен не педиатр, а гастроэнтеролог, в нашей поликлинике также ходили к инфекционисту...
  • муж

    Раз врешь, значит не любишь. А для чего живешь с ним? Оставь его в покое. Может другая его будет ценить
Создать новую тему